当前位置: 首页 > 伟哥 价格 > 枸橼酸西地那非

枸橼酸西地那非


/ 2020-08-26

  声明:百科词条人人可编辑,词条创建和修改均免费,绝不存在官方及代理商付费代编,请勿上当受骗。详情

  枸橼酸西地那非是药品名,主要成分及化学名称:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐 本品为蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色粉剂。

  药。它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性。 作用机制:勃起的生理机制涉及性刺激过程中海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。

  ⒈药效学 西地那非对勃起反应的作用:西地那非是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5),PDE5在海绵体中高度表达,而在组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高cGMP水平而导致海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。 西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、 淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5)无正性肌力作用,不能直接影响心肌收缩功能。

  西地那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下, 分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非,结果:静息状态下,患者的收缩和舒张压较基线%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别 平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2~5倍,但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。

  西地那非对血压的反应:健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和 血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压(90/50mmHg)和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作 用发生在约给药后1小时,即与药物血浆峰值一致。因此,在西地那非的血浆药物峰值 浓度时,性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4 小时内血压回到基线),但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间 的血压降低。西地那非半衰期短,24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。

  西地那非对视觉的影响:研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时,本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性蓝/绿颜色辨别异常。 无论单独使用或与阿司匹林合用,本品对人出血时间没有影响。体外实验中,本品增强硝普钠(NO供体)的抗人类血小板凝聚作用。在下的家兔,肝素与西地那 非合用对出血时间的延长有叠加作用,但未进行过类似的研究。 健康志愿者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响。

  服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。对西地那非中任何成分过敏的患者禁用。

相关文章

推荐阅读